6种甘草酸盐乳膏中甘草酸的体外经皮渗透特性比较

[背景]

  皮炎湿疹是临床常见的皮肤病，病程长、易反复，严重影响患者生活质量。甘草酸是传统中药甘草的有效提取成分,具有皮质激素样作用，有保肝解毒、抗炎、抗病毒、抗肿瘤及免疫调节等作用。甘草酸单铵、甘草酸二铵、甘草酸单钾、甘草酸二钾、甘草酸三钠、甘草酸二钠是甘草酸常见的6种盐，在临床上甘草酸盐是治疗湿疹的常见药物，多以静脉注射给药为主。但其口服或注射易出现蓄积，引起如水肿、低血钾、高血压及心脏异常等症状。将甘草酸盐制成经皮给药的乳膏剂具有靶向、无创、缓释及无肝首关效应等优点，可提高患者的依从性。本试验通过比较6种不同甘草酸盐乳膏剂中 甘草酸体外经皮渗透结果以筛选出透皮性好的甘草酸 盐，为进一步研制甘草酸盐外用制剂提供试验参考。

[目的]

  比较6种甘草酸盐乳膏剂中甘草酸的体外经皮渗透特性,为其进一步开发利用提供参考。

[方法]

  以改良的Franz扩散池和离体大鼠皮进行体外经皮渗透试验,采用高效液相色谱（HPLC）法测定6种甘草酸盐（甘草酸单铵、甘草酸二铵、甘草酸单钾、甘草酸二钾、甘草酸三钠、甘草酸二钠）乳膏剂中甘草酸24 h累积渗透量,并计算其透皮吸收速率以评价6种甘草酸盐乳膏剂的透皮特性。

[结果]

    6 种甘草酸盐在大鼠皮肤的24 h 累积渗透量大小顺序为甘草酸三钠（23.933 μg/cm2 ）＞甘草酸二钾（22.952 μg/cm2 ）＞甘草酸二钠（15.424 μg/cm2 ）＞甘草酸单钾（10.703 μg/cm2 ）＞甘草酸二铵（9.557 μg/cm2 ）＞甘草酸单铵（1.621 μg/cm2 ）；经 皮渗透速率快慢的顺序为甘草酸三钠[1.010 2 μg/（cm2 ·h）]＞甘草酸二钾[0.974 5 μg/（cm2 ·h）]＞甘草酸二钠[0.641 2 μg/（cm2 ·h）]＞ 甘草酸二铵[0.399 9 μg/（cm2 ·h）]＞甘草酸单钾[0.362 8 μg/（cm2 ·h）]＞甘草酸单铵[0.072 6 μg/（cm2 ·h）]。

[结论]

  6种不同甘草酸盐乳膏剂中,甘草酸三钠体外经皮渗透速率最高。